Paliperidona
Detalhes:
Tipo:
Antipsicótico at ípico
Classe:
Antagonista de receptores de dopamina D2 e serotonina 5-HT2A
Opções comerciais:
Referência:
Invega (Janssen-Cilag)
Similares:
Não há outras marcas disponíveis no Brasil
Resumo da Medicação: Paliperidona
1. O que é a Paliperidona e como funciona?
A Paliperidona é um antipsicótico atípico (de segunda geração) utilizado no tratamento de transtornos psiquiátricos. É o principal metabólito ativo da risperidona, ou seja, é uma forma modificada da risperidona que já está ativa no organismo.
Ela age bloqueando os receptores de dopamina (D2) e serotonina (5-HT2A) no cérebro, o que ajuda a controlar os sintomas psicóticos e estabilizar o humor. Além disso, a Paliperidona também interage com outros receptores (adrenérgicos, histamínicos e colinérgicos), o que contribui para seus efeitos terapêuticos e colaterais.
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2. Indicações principais
A Paliperidona é indicada para:
1. Esquizofrenia:
- Tratamento de sintomas positivos (alucinações, delírios) e negativos (apatia, retraimento social).
- Prevenção de recaídas em pacientes estabilizados.
2. Transtorno esquizoafetivo:
- Para tratar sintomas psicóticos e sintomas de humor (depressão ou mania).
3. Outros transtornos psicóticos (off-label):
- Pode ser usada em casos específicos de psicoses induzidas por drogas ou outros transtornos relacionados.
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3. Formas de administração
A Paliperidona está disponível em duas formas principais:
1. Comprimidos de liberação prolongada:
- Permitem uma liberação gradual do medicamento no organismo, mantendo níveis estáveis no sangue.
2. Injeções de longa duração (Paliperidona palmitato):
- Administradas mensalmente ou a cada 3 meses, para garantir adesão ao tratamento e evitar recaídas.
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4. Efeitos colaterais comuns
Os efeitos colaterais da Paliperidona estão relacionados à sua ação nos receptores de dopamina, serotonina e outros sistemas. Os mais comuns incluem:
- Sonolência ou sedação:
- Devido à interação com receptores de histamina.
- Ganho de peso:
- Relacionado à ação nos receptores de serotonina e histamina.
- Tontura:
- Especialmente ao iniciar o tratamento.
- Aumento do apetite:
- Comum durante o uso prolongado.
- Tremores ou rigidez muscular:
- Sintomas extrapiramidais leves podem ocorrer.
- Boca seca:
- Devido ao efeito colinérgico.
- Alterações no ciclo menstrual ou disfunção sexual:
- Devido ao aumento da prolactina.
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5. Efeitos colaterais metabólicos
Assim como outros antipsicóticos atípicos, a Paliperidona pode causar:
- Aumento da glicemia:
- Risco de diabetes tipo 2 em alguns pacientes.
- Dislipidemia:
- Alterações no colesterol e triglicerídeos.
- Síndrome metabólica:
- Combinação de obesidade, hipertensão, hiperglicemia e dislipidemia.
Nota: Monitoramento regular de peso, glicemia e perfil lipídico é essencial.
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6. Efeitos colaterais graves (raros)
- Síndrome neuroléptica maligna:
- Condição rara e grave, caracterizada por febre alta, rigidez muscular, confusão mental e instabilidade autonômica.
- Discinesia tardia:
- Movimentos involuntários persistentes, mais comuns com uso prolongado.
- Prolongamento do intervalo QT:
- Pode causar arritmias cardíacas em indivíduos predispostos.
- Agranulocitose:
- Redução grave de glóbulos brancos, aumentando o risco de infecções.
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7. Contraindicações
A Paliperidona não deve ser usada em pacientes com:
- Hipersensibilidade à Paliperidona, Risperidona ou a qualquer componente da fórmula.
- Histórico de síndrome neuroléptica maligna.
- Prolongamento congênito do intervalo QT ou uso de medicamentos que prolongam o QT.
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8. Posologia (doses comumente utilizadas)
- Esquizofrenia (comprimidos de liberação prolongada):
- Dose inicial: 6 mg uma vez ao dia.
- Dose de manutenção: 3-12 mg/dia, dependendo da resposta clínica.
- Esquizofrenia (injeção de longa duração):
- Injeção mensal (Paliperidona palmitato 1 mês):
- Dose inicial: 150 mg no 1º dia e 100 mg no 8º dia, seguidos por doses mensais de 75-150 mg.
- Injeção trimestral (Paliperidona palmitato 3 meses):
- Após estabilização com a injeção mensal, administra-se a dose trimestral ajustada (por exemplo, 350 mg ou 525 mg).
Importante: A dose deve ser ajustada individualmente, considerando a resposta clínica e os efeitos colaterais.
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9. Cuidados especiais
- Idosos:
- Devem usar doses mais baixas, especialmente se apresentarem comprometimento renal ou maior sensibilidade aos efeitos colaterais.
- Comprometimento renal:
- A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.
- Monitoramento metabólico:
- Monitorar regularmente peso, glicemia, perfil lipídico e pressão arterial.
- Interrupção do tratamento:
- A retirada deve ser feita gradualmente para evitar sintomas de abstinência, como insônia e ansiedade.
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10. Interações medicamentosas
A Paliperidona pode interagir com vários medicamentos, como:
- Depressores do sistema nervoso central (álcool, benzodiazepínicos):
- Potencializam a sedação.
- Antihipertensivos:
- Podem aumentar o risco de hipotensão.
- Medicamentos que prolongam o intervalo QT:
- Aumentam o risco de arritmias cardíacas.
- Carbamazepina:
- Pode reduzir os níveis de Paliperidona no sangue.
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11. Perguntas Frequentes (FAQ)
Quanto tempo leva para fazer efeito?
- Os efeitos antipsicóticos podem começar a ser percebidos em 1-2 semanas, mas a resposta completa pode levar várias semanas.
A Paliperidona causa dependência?
- Não, a Paliperidona não causa dependência, mas a interrupção abrupta pode causar sintomas de abstinência.
Pode ser usada durante a gravidez?
- Deve ser usada com cautela durante a gravidez e somente se os benefícios superarem os riscos. Consulte o médico.
É segura para crianças?
- A Paliperidona é aprovada para uso em adolescentes (12-17 anos) com esquizofrenia em algumas situações, mas sempre sob orientação médica.
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Resumo Final
A Paliperidona é um antipsicótico eficaz no tratamento de esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo, com boa tolerabilidade e opções de administração oral e injetável de longa duração. Apesar de seus benefícios, ela apresenta efeitos colaterais, como ganho de peso e alterações metabólicas, que exigem monitoramento regular. O uso deve ser sempre supervisionado por um médico, com ajustes de dose e acompanhamento cuidadoso para minimizar riscos e maximizar os benefícios.
Referências
Stahl, Stephen M. Fundamentos de psicofarmacologia de Stahl : guia de prescrição – 6. ed. – Porto Alegre: Artmed, 2019.
Cordioli, Aristides V. Psicofármacos : consulta rápida - 5. ed. - Porto Alegre: Artmed, 2015.
Goldberg, Joseph F. Psicofarmacologia prática - 1. ed. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2022.